Препарати, Амарил

Склад

В 1 таблетцi Амарил 1,0 мг мiститься 1 мг глiмепiриду як активної речовини.
Наповнювачi: лактоза, "натрiй крохмаль глiколят", полiвiдон 25000, мiкрокристалiчна целюлоза, магнiю стеарат, червоний окис залiза (Е 172).

В 1 таблетцi Амарил 2,0 мг мiститься 2 мг глiмеперiду як активної речовини.
Наповнювачi: лактоза, "натрiй крохмаль глiколят", полiвiдон 25000, мiкрокристалiчна целюлоза, магнiю стеарат, жовтий окис залiза (Е 172), iндигокармiновий лак, пiгментований алюмiнiєвою пудрою (Е-132).

В 1 таблетцi Амарил 3,0 мг мiститься 3 мг глiмепiриду як активної речовини.
Наповнювачi: лактоза, "натрiй крохмаль глiкодят", полiвiдон 25000, мiкрокристалiчна целюлоза, магнiю стеарат, жовтий окис залiза (Е 172).

В 1 таблетцi Амарил 4,0 мг мiститься 4 мг глiмепiриду як активної речовини.
Наповнювачi: лактоза, "натрiй крохмаль глiколят", полiвiдон 25000, мiкрокристалiчна целюлоза, магнiю стеарат, iндигокармiновий лак, пiгментований алюмiнiєвою пудрою (Е 132).

Фармакологiчнi властивостi

Код за класифiкацiєю АТС-А10В

Фармакодинамiка

Глiмепiрид, активна речовина Амарилу, являє собою пероральний гiпоглiкемiзуючий препарат - похiдне сульфонiл сечовини. Стимулює секрецiю iнсулiну бетаклiтинами пiдшлункової залози, збiльшує вивiльнення iнсулiну. Пiдвищує чутливiсть периферичних тканин до iнсулiну.

Фармакокiнетика

Глiмепiрид має абсолютну бiодоступнiсть. Прийом їжi не має значного впливу на всмоктування. Максимальнi концентрацiї в сироватцi кровi (Сmax) досягаються приблизно через 2,5 год. Пiсля прийому всередину (309 нг/мл при багатократному прийомi препарату в добовiй дозi 4 мг iснує лiнiйне спiввiдношення мiж дозою та Сmax, а також мiж дозою та AUC (площа пiд кривою "концентрацiя - час").

Для глiмепiриду характернi дуже низький об'єм розподiлення (близько 8,8 л), приблизно дорiвнюючий об'єму розподiлення альбумiну, високий ступiнь зв'язування з бiлками плазми ( понад 99%) та низький клiренс (близько 48 мл/хв). Перiод напiввиведення становить 5-8 годин. Пiсля прийому високих доз перiод напiввиведення збiльшується.

Пiсля однократного прийому всередину дози глiмепiриду, мiченого радiонуклеїдом, 58% радiоактивностi виявлялося в сечi i 35% - в калi. Незмiнна речовина в сечi не виявлялася.

Фармакокiнетичнi параметри схожi у пацiєнтiв рiзної статi та рiзних вiкових груп. У пацiєнтiв з порушеннями функцiй нирок ( з низьким клiренсом креатинiну) спостерiгалася тенденцiя до збiльшення клiренсу глiмепiриду та до зниження його середнiх концентрацiй в сироватцi кровi. Таким чином, у даногї категорiї пацiєнтiв немає додаткового ризику кумуляцiї препарату. В експериментальних дослiдженнях установлено, глiмепiрид видiляється з грудним молоком.

Показання до застосування

Інсулiнонезалежний цукровий дiабет II типу, якщо рiвень цукру в кровi не можна адекватно контролювати за допомогою лише дiєти, фiзичних вправ та зниження маси тiла.

Протипоказання

Амарил не призначений для лiкування iнсулiнозалежного цукрового дiабету I типу (тобто для лiкування хворих, якi страждають на цукровий дiабет i якi мають данi про кетоацидоз в анамнезi), дiабетичного кетоацидозу або дiабетичної прекоми та коми.

Амарил не можна призначати хворим з гiперчутливiстю до глiмепiриду або до будь-якого неактивного iнгредiєнту, що входить до складу препарату, до iнших похiдних сульфонiлсечовини або до iнших сульфанiламiдних препаратiв ( ризик розвитку реакцiй гiперчутливостi).

Поки що немає досвiду застосування Амарилу у хворих з тяжкими порушеннями функцiї печiнки та у хворих, що знаходяться на гемодiалiзi. Хворим з тяжкими порушеннями функцiї печiнки або нирок може бути показане переведення на iнсулiн, принаймi до досягнення оптимальної компенсацiї порушень обмiну речовин.

Застосування пiд час вагiтностi та в перiод лактацii

Для уникнення шкiдливого впливу на дитину Амарил не слiд призначати вагiтним жiнкам; хвора повинна бути переведена на iнсулiн. Хворi жiнки повиннi iнформувати свого лiкаря про заплановану вагiтнiсть i перейти на iнсулiн.

Одержання глiмепiриду разом з грудним молоком може бути шкiдливим для дитини. В зв'язку з цим Амарил не слiд призначати жiнкам в перiод лактацiї. Хвора повинна перейти на iнсулiн або повнiстю вiдмовитися вiд годування груддю.

Особливi застереження та запобiжнi заходи

Правильна дiєта, регулярнi i достатнi фiзичнi вправи та, при необхiдностi,зниження маси тiла мають таке ж важливе значення для досягнення оптимального контролю рiвня цукру в кровi, як i регулярний прийом Амарилу.

Клiнiчними симптомами недостатнього зниження рiвня цукру в кровi (гiперглiкемiя) є: збiльшення частоти сечовипускань, сильна спрага, сухiсть в ротi та суха шкiра.

На початку лiкування хворий повинен бути iнформованим про дiї Амарилу та про ризик, пов'язаний з його застосуванням, а також про його роль в поєднаннi з дiєтою та фiзичними вправами; при цьому повинна бути пiдкреслена важливiсть адекватної спiвпрацi хворого з лiкарем.

В першi тижнi лiкування може пiдвищитися ризик розвитку гiпоглiкемiї, що потребує особливо суворого спостереження за хворим.

До факторiв, що сприяють розвитку гiпоглiкемiї вiдносяться:

небажання або (особливо в похилому вiцi) недостатня здатнiсть хворого до спрiвпрацi з лiкарем;
недоїдання, нерегулярне харчування, пропускання прийомiв їжi;
дисбаланс мiж фiзичним навантаженням та споживанням вуглеводiв;
змiни в дiєтi;
вживання алкоголю, особливо в поєднаннi з пропусканням прийому їжi;
порушення функцiї нирок;
тяжке порушення функцiї печiнки;
передозування Амарилу;
певнi некомпенсованi захворювання ендокринної системи, що впливають на вуглеводний обмiн або контррегуляцiя гiпоглiкемiї (наприклад, певнi порушення функцiї щитовидної залози та аденогiпофiзарна або адренокортикальна недостатнiсть);
одночасне застосування деяких iнших лiкарських засобiв (див. Роздiл "Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами").

Лiкар повинен бути iнформованим про вказанi вище фактори та про епiзоди гiпоглiкемiї оскiльки вони потребують особливо суворого спостереження за хворим.

При наявностi таких факторiв, що пiдвищують ризик розвитку гiпоглiкемiї, слiд скоректувати дозу Амарилу або всю схему лiкування. Це необхiдно зробити також у випадку iнтеркурентного захворювання або змiни способу життя хворого.

Симптоми гiпоглiкемiї, що вiдображають адренергiчну контррегуляцiю можуть бути згладженi або зовсiм вiдсутнi в тих випадках, коли гiпоглiкемiя розвивається поступово у лiтнiх хворих, а також у хворих,якi страждають на вегетативну невропатiю або в тих, хто одночасно отримує лiкуванння блокаторами b -адренорецепторiв, клонiдином, резерпiном, гуанетидiном або iншими симпатолiтичними засобами.

Майже завжди гiпоглiкемiя може бути швидко купована негайним прийомом вуглеводiв (глюкози або цукру, наприклад, у виглядi шматочка цукру, пiдсолодженого цукром фруктового соку або чаю). В зв'язку з цим хворий повинен завжди мати при собi не менше 20 грамiв глюкози. Вона може знадобитися i для надання допомоги iншим хворим. Штучнi солодкi речовини неефективнi в лiкуваннi гiпоглiкемiї.

З досвiду застосування iнших препартiв сульфонiлсечовини вiдомо, що не дивлячись на початковий успiх вжитих контрзаходiв, можливий рецидив гiпоглiкемiї. В зв'язку з цим необхiдне безперервне i суворе спостереження за хворим. Тяжка гiпоглiкемiя вимагає негайного лiкування пiд наглядом лiкаря, а при певних обставинах i госпiталiзацiї хворого.

Якщо хворого, який страждає на цукровий дiабет, лiкують рiзнi лiкарi (наприклад, пiд час перебування в лiкарнi, пiсля нещасного випадку, при захворюваннi у вихiднi днi), вiн повинен обов'язково повiдомити їм про це своє захворювання та про попереднє лiкування.

У виняткових стресових ситуацiях (наприклад, при травмi, хiрургiчному втручаннi, iнфекцiйному захворюваннi з високою температурою) може бути порушений контроль рiвня цукру в кровi i може виникнути необхiднiсть в тимчасовому переведеннi хворого на iнсулiн.

Пiд час лiкування Амарилом необхiдний регулярний контроль рiвня цукру в кровi та в сечi, а також концентрацiй глiкозильованого гемоглобiну.

На початку лiкування, при переходi з одного лiкарського засобу на iнший або при нерегулярному прийомi Амарилу може мати мiсце зумовлене гiпо- або гiперглiкемiєю зниження пильностi та реактивної здатностi хворого.

Це може негативно позначитися, наприклад, на здатностi управлiння автомобiлем або на обслуговуваннi рiзних машин та механiзмiв.

Спосiб застосування i дози

В принципi, дози Амарилу визначаються бажаним рiвнем цукру в кровi. Амарил слiд приймати в призначених дозах i в призначений час. Помилки в застосуваннi препарату, наприклад, пропуск прийому дози через забудькуватiсть, нiколи не можна виправляти шляхом наступного прийому бiльш високої дози. Лiкар i хворий повиннi заздалегiдь обговорити заходи, до яких слiд вдаватися у випадку таких помилок (наприклад, пропуск прийому дози або прийому їжi через забудькуватiсть) або в ситуацiях, коли неможливий прийом чергової дози препарату у встановлений час. Хворий повинен негайно iнформувати лiкаря у випадку прийому надто високої або зайвої дози препарту.

Початкова та пiдтримуюча дози визначаються на основi результатiв регулярного контролю рiвня цукру в кровi та в сечi.

Монiторне спостереження за рiвнем цукру в кровi та в сечi допомагає також виявленню первинної або вторинної резистентностi до препарату.

Початкова доза i пiдбiр дози

Починають лiкування, звичайно, з призначення по 1 мг Амарилу 1 раз на день. При необхiдностi добова доза може бути пiдвищена. Будь-яке пiдвищення дози слiд проводити при регулярному контролю рiвня цукру в кровi, поступово (наприклад, з iнтервалами в 1-2 тижнi) i за такою схемою: 1мг - 2 мг -3 мг - 4 мг - 6 мг i (у виняткових випадках) - 8 мг.

Дiапазон добових доз для хворих з добре контрольованим цукровим дiабетом

Дiапазон добових доз для хворих з добре контрольованим цукровим дiабетом звичайно становить вiд 1 мг до 4 мг Амарилу. Лише у окремих хворих достатнiй ефект досягається за допомогою добових доз понад 6 мг.

Розподiлення добової дози

Час та розподiлення прийому добової дози визначається лiкарем iз урахуванням способу життя хворого. Як правило, буває достатньо приймати добову дозу один раз на день. Це слiд робити безпосередньо перед ситним снiданком або, якщо добова доза не була прийнята, безпосередньо перед першим прийомом ситної їжi. Дуже важливо не пропускати прийом їжi пiсля прийому Амарилу.

Вторинна корекцiя дози

У випадку покращення компенсацiї цукрового дiабету пiдвищується чутливiсть до iнсулiну, у зв'язку з цим, в процесi лiкування може знизитися потреба в глiмепiридi. Для уникнення розвитку гiпоглiкемiї повинно бути розглянуте питання про тимчасове зменшення дози або про вiдмiну Амарилу.

Корекцiя дози повинна проводитися також при змiнi маси тiла хворого або при змiнi його способу життя, або при появi iнших факторiв, якi сприяють пiдвищенню схильностi до розвитку гiпо- або гiперглiкемiї ( див. роздiл "Особливi застереження та запобiжнi заходи").

Тривалiсть лiкування

Як правило, лiкування Амарилом буває тривалим.

Переведення хворого з iншого перорального протидiабетичного препарату на Амарил

Не iснує точного спiввiдношення мiж дозами Амарилу та iнших пероральних цукрознижуючих препаратiв. При замiнi iнших таких препаратiв Амарилом початкова добова доза останнього повинна становити 1 мг ( навiть у тому випадку, якщо хворого переводять на Амарил з максимальної дози iншого перорального цукрознижуючого препарту).

Будь-яке пiдвищення дози Амарилу слiд проводити у вiдповiдностi з рекомендацiями, якi наведенi вище в роздiлi "Початкова доза та пiдбiр дози".

Необхiдно брати до уваги ступiнь i тривалiсть ефекту поперднього цукрознижуючого засобу. Може виникнути необхiднiсть в тимчасовому припиненнi лiкування з метою уникнення аддитивного ефекту, що пiдвищує ризик розвитку гiпоглiкемiї.

Амарил таблетки приймають цiлими, не розжовуючи з достатньою кiлькiстю рiдини (близько 0,5 склянки).

Взаємодiя з iншими лiкарськими засобами

У хворих, якi отримують деякi iншi лiкарськi засоби, або тих, що припинили їх прийом перед початком лiкування Амарилом, може бути порушений контроль цукру в кровi. Виходячи з досвiду застосування Амарилу та iнших похiдних сульфонiлсечовини, можна чекати таких взаємодiй Амарилу з iншими лiкарськими засобами.

Посилення цукрознижуючого ефекту i пов'язаний з цим можливий розвиток гiпоглiкемiї може спостерiгатися при одночасному застосуваннi одного з таких лiкарських засобiв: iнсулiн або iншi пероральнi протидiабетичнi препарати iнгiбiтори АПФ, аллопуринол, анаболiчнi стероїди та чоловiчi статевi гормони, хлорамфенiкол, похiднi кумарину, циклофосфамiд, дизопiрамiд, фенфлурамiн, фенiрамiдол, фiбрати, флуоксетин, гуанетидин, iзофосфамiди, iнгiбiтори МАО, маконазол, пар-амiносалiцилова кислота, пентоксифiлiн (при парентеральному введеннi у високих дозах), фенiлбутазон, азапропазон, оксифенбутазон, пробенiцид, хiнолони, салiцилати, сульфiнпiразон, сульфанiламiди, тетрациклiни, тритоквалiн, трофосфамiди.

Послаблення цукрознижуючого ефекту та пов'язане з цим пiдвищення рiвня цукру в кровi може спостерiгатися при одночасному застосуваннi одного з таких лiкарських засобiв: ацетазоламiд, барбiтурати, кортикостероїди, дiазоксид, дiуретики, епiнефрин (адреналiн) та iншi симпатомiметичнi засоби, глюкагон, проноснi засоби (пiсля тривалого застосування), нiкотинова кислота в високих дозах), естрогени та прогестогени, фенотiазини, фенiтоїн, рифампiцин, гормони щитовидної залози.

Блокатори Н₂-рецепторiв, клонiдiн та резерпiн здатнi як потенцiювати, так i знижувати цукрознижуючий ефект Амарилу.

Блокатори b -адренорецепторiв знижують толерантнiсть до глюкози. У хворих, якi страждають на цукровий дiабет, це може призводити до погiршення компенсацiї порушень обмiну речовин. Крiм того, блокатори b -адренорецепторiв можуть посилювати тенденцiю до розвитку гiпоглiкемiї (внаслiдок порушення контррегуляцiї). Пiд впливом таких симпатолiтичних засобiв, як блокатори b -адренорецепторiв, клонiдiн, гуанетидiн та резерпiн, можливе послаблення або вiдсутнiсть ознак адренергiчної контррегуляцiї гiпоглiкемiї.

Разове або хронiчне вживання алкоголю може непередбачуваним чином посилювати або послаблювати цукрознижуючу дiю Амарилу.

Може спостерiгатися посилення чи послаблення ефекту похiдних кумарину.

Побiчнi дii

Виходячи з досвiду застосування Амарилу та iнших похiдних сульфонiлсечовини, необхiдно враховувати можливiсть таких побiчних дiй препарату:

Гiпоглiкемiя

В результатi цукрознижуючої дiї Амарилу можливий розвиток або збiльшення тривалостi гiпоглiкемiї.

Можливi симптоми гiпоглiкемiї: головний бiль, "вовчий" апетит, нудота, блювання, апатiя, сонливiсть, порушення сну, тривожнiсть, агресивнiсть, порушення концентрацiї уваги, зниження пильностi та реактивної здатностi, депресiя, сплутанiсть свiдомостi, порушення мовлення, афазiя, порушення бачення, тремор, парези, порушення чутливостi, запаморочення, безпомiчнiсть, втрата самоконтролю, делiрiй, судоми центрального генезу, сонливiсть i втрата свiдомостi аж до коми, поверхневе дихання та брадикардiя. Крiм того, можуть мати мiсце такi ознаки адренергiчної контррегуляцiї як пiт, почуття тривоги, тахiкардiя, артерiальна гiпертензiя, вiдчуття серцебиття, напад стенокардiї та аритмiї серця.

Клiнiчна картина тяжкого нападу гiпоглiкемiї може нагадувати iнсульт. Всi описанi симптоми майже завжди зникають пiсля компенсацiї гiпоглiкемiї.

Очi

Пiд час лiкування (особливо на його початку) можуть спостерiгатися транзиторнi порушення бачення, зумовленi змiною рiвня цукру в кровi.

Травний тракт

Iнодi можуть зазначатися такi шлунково-кишковi реакцiї, як нудота, блювання, вiдчуття тиску або переповнення в епiгастрiї, болi в животi та дiарея.

В окремих випадках можливе пiдвищення активностi ферментiв печiнки та порушення функцiї печiнки (холестаз та жовтяниця), а також гепатит, який може призводити до печiнкової недостатностi.

Кров

Можуть спостерiгатися тяжкi порушення картини кровi. Рiдко можлива тромбоцитопенiя i, у виняткових випадках, лейкоцитопенiя, гемолiтична анемiя або еритроцитопенiя, гранулоцитопенiя, агранулоцитоз та панцитопенiя (внаслiдок мiєлосупресiї).

Iншi побiчнi дiї

Iнодi можуть мати мiсце алергiчнi або псевдоалергiчнi реакцiї, наприклад, у формi свербежу, кропив'янки або висипу. Такi реакцiї бувають, як правило, помiрними, але можуть прогресувати, супроводжуючися диспное та падiнням артерiального тиску аж до шоку. При появi кропив'янки слiд негайно звернутися до лiкаря.

У виняткових випадках можуть спостерiгатися такi побiчнi ефекти: алергiчний васкулiт, гiперчутливiсть шкiри до дiї свiтла та зниження рiвня натрiю в сироватцi кровi.

Якщо ви помiтите у себе якiсь побiчнi ефекти з тих, що перелiченi в даному вкладишi в упаковку, будь-якi iншi небажанi ефекти або неочiкуванi змiни. проконсультуйтеся, будь ласка, з вашим лiкарем.

Оскiльки окремi побiчнi ефекти , такi як тяжка гiпоглiкемiя, серйознi змiни картини кровi, тяжкi алергiчнi та псевдоалергiчнi реакцiї, або печiнкова недостатнiсть, можуть при певних обставинах являти собою загрозу для життя, у випадку розвитку неочiкуваних або тяжких реакцiй, Вам потрiбно одразу ж iнформувати про них свого лiкаря i нi в якому разi не продовжувати прийом препарату без його настiйної рекомендацiї.